JACS.：超分子“特洛伊木馬”用于雙抗癌藥物的原子核遞送

【引言】

傳統的化學療法常常帶有一些負面影響，例如抗癌藥物的毒性、癌癥細胞對藥物的抗性。為了克服這些困難，納米醫藥近年來得到很好的應用。但是，納米載體發展至今也只能將不同的藥物傳遞到細胞中，而不能進入亞細胞的細胞器。因此研發抗癌藥物可以通過細胞核傳遞顯得尤為重要。

【成果簡介】

近日，來自南開大學的楊志謀教授、Gao Jie和中國醫學科學研究院放射所的劉鑒峰副研究員（共同通訊）等人使用一個帶負電荷的羥基喜樹堿-肽(HP)兩親物和一個帶正電荷的順氯氨鉑，采用像特洛伊木馬運送士兵跨國堡壘一樣將抗癌藥物用送到細胞核膜。這種方法改善了藥物抵抗癌癥細胞的能力以及協同抑制腫瘤的性能。

[致歉：小編未能找到通訊作者 Gao Jie 教授的確切中文名，在此表示誠摯的歉意！]

【圖文導讀】

圖1 雙抗癌藥物原子核傳遞圖解

（A）雙藥物組裝的準備以及原子核傳遞圖解

（B） 羥基喜樹堿 (HCPT)和HP的化學結構示意圖

圖2 不同溶液的透射電子顯微鏡（TEM）圖像

（A）HP溶液

（B）混合1（HP和1當量的順氯氨鉑形成的混合物，直徑10-15nm）

（C）混合2（HP和1.5當量的順氯氨鉑形成的混合物，直徑20-25nm）

（D）1mg/mL不同混合溶液的累計釋放曲線

圖3 使用順鉑耐藥細胞系——A549完成細胞攝取的實驗分析

（A）HCPT和 （B）鉑在A549細胞內的濃度圖表

使用（C） HCPT（ D）HP ?（E）混合1 ?（F）混合2 分別作用A549細胞的激光共聚集顯微鏡圖像（CLSM）

圖4 不同藥物在小鼠體內作用的效果圖

（A）半抑制濃度（IC₅₀)圖像

（B）小鼠體內抗癌效果曲線圖

（C）小鼠經過不同藥物治療22天后的生物發光成像圖

【總結】

本文介紹的超分子“特洛伊木馬”戰略可以更加有效的傳遞兩種藥物到細胞中，尤其是對靶向細胞的細胞器效果尤為顯著。相信這個戰略可以應用到金屬基抗癌藥物的納米醫學中，使得化學療法更加完善。

文獻鏈接：Supramolecular “Trojan Horse” for Nuclear Delivery of Dual Anticancer Drugs（JACS.,2017,DOI:

10.1021/jacs.6b12322）

本文由材料人生物材料組李倫供稿，材料牛編輯整理。

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