湖南大學譚蔚泓教授J. Am. Chem. Soc.: 超分子組裝的圓形二階適體用于增強功能蛋白質的傳遞

【引言】

適體，也被稱為化學抗體，是一類可以高度靶向生物大分子和細胞的寡聚核苷酸。適體憑借其卓越的分子識別性質在生物醫用領域有著廣泛的應用，比如，與化學藥物連接而實現靶向癌癥治療。然而，適體-藥物偶聯物的實際應用要求定制合成適體偶聯物。這些偶聯物不僅受到基礎合成的限制，同時也有可能影響到適體的靶向能力。因此，新型的化學方法來調整適體結構，提高適體的穩定性和識別能力是急需的。

【成果簡介】

近日，湖南大學的譚蔚泓教授團隊設計了一種β-環糊精修飾的圓形二階適體(cb-apt-βCD)，其可以通過主客體化學的超分子作用來實現靶向分子內治療。這種超分子組裝體和單一的適體相比，具有較高的血清穩定性和增強的細胞內傳遞效率。聚集體cb-apt-βCD可以靶向向細胞傳遞綠色熒光蛋白，傳遞效率高達80%。這種將βCD連接到cb-apt，并且通過超分子化學來調節cb-apt-βCD的策略，為后續擴展和豐富適體的功能提供了一個平臺。該成果以題為"Supramolecularly Engineered Circular Bivalent Aptamer for Enhanced Functional Protein Delivery"發表在J. Am. Chem. Soc.上。

【圖文導讀】

圖1.?βCD修飾的單分子適體的合成及表征

(a).通過點擊反應合成βCD修飾的單分子適體

(b).RP-HPLC追蹤氨基，DBCO和βCD修飾的sgc8適體

(c).cb-apt-βCD的PAGE分析

圖2. GFP-AdA的結構和光譜性質

(a).GFP-AdA的化學結構

(b).GFP-AdA, GFP-AdA和TMR-apt, GFP-AdA和TMR-cb-apt-βCD在PBS中的熒光光譜

(c).0-1.5 μM TMR-apt-βCD滴定到GFP-AdA中的熒光光譜

圖3. Cb-apt-βCD調節的增強GFP細胞傳遞

(a).GFP-AdA與cb-apt-βCD的配合物以及單分子apt-βCD的細胞成像圖

(b).PBS, GFP-AdA, 單分子適體/ GFP-AdA和?cb-apt/GFP-AdA處理后的細胞的流式細胞儀數據

圖4. 不同apt-βCD-皂草素配合物處理過的細胞的存活率

【小結】

在這個工作中，作者設計了一種β-環糊精修飾的圓形二階適體(cb-apt-βCD)，其可以通過主客體化學的超分子作用來實現靶向分子內治療。這種超分子組裝體和單一的適體相比，具有較高的血清穩定性和增強的細胞內傳遞效率。聚集體cb-apt-βCD可以靶向向細胞傳遞綠色熒光蛋白，傳遞效率高達80%。這種將βCD連接到cb-apt，并且通過超分子化學來調節cb-apt-βCD的策略，為后續擴展和豐富適體的功能提供了一個平臺。

文獻鏈接：Supramolecularly Engineered Circular Bivalent Aptamer for Enhanced Functional Protein Delivery?(J. Am. Chem. Soc., 2018, DOI: 10. 1021/jacs.8b03442)

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