武漢大學Nature電催化制氘

【科學背景】

在醫藥化學和材料科學中，將氘（Deuterium，D）整合到有機分子中有著廣泛的應用。氘代藥物，如Austedo、Donafenib和Sotyktu等，因其在提高藥物安全性、耐受性和生物利用度方面的潛力而受到重視。然而，將芳香烴這類普遍存在的化學原料通過還原氘代反應轉化為飽和環狀化合物的方法卻鮮有報道。傳統的氘代方法存在效率低、操作復雜等問題，因此，開發一種溫和、高效且環境友好的氘代方法具有重要的科學和實用價值。

【科學貢獻】

近期，武漢大學的雷愛文/李武等人開發了一種新型的電催化氘代方法。該方法利用氮摻雜的電極和重水（D2O）作為氘源，實現了(雜)芳香烴的還原氘代和氘代脫氟反應，制備出全氘代和飽和氘代的產物。這一方法不僅成功應用于13種高度氘代藥物分子的合成，還為藥物開發和代謝研究提供了新的工具。

圖1 電催化 (雜)芳香烴還原氘代反應技術路線的提出

圖2 芳烴的還原氘化

圖3 雜環芳烴的還原氘化

圖4 合成應用和克級合成

【創新點】

1. 研究團隊首次將電催化技術用于(雜)芳香烴的還原氘代反應，開辟了一種新的氘代途徑。
2. 通過制備氮摻雜的釕（Ru）電極，實現了對D2O的有效電催化裂解，生成關鍵的Ru-D中間體，直接還原芳香化合物。
3. 該方法在室溫下進行，無需高壓或高溫，操作簡便，安全性高。
4. 該技術不僅適用于多種(雜)芳香烴，還能兼容多種官能團，包括藥物分子中的常見結構。

【科學啟迪】

這項研究不僅為合成高度氘代的飽和(雜)環狀化合物提供了一種高效的方法，而且為電催化在有機合成中的應用提供了新的思路。電催化作為一種綠色化學技術，其在合成化學中的潛力被進一步證實，有望在未來的化學合成和藥物制備中發揮更大的作用。此外，該研究也為理解電催化還原氘代反應的機理提供了深入的見解，有助于設計更為高效和選擇性的電催化體系

文章詳情：https://doi.org/10.1038/s41586-024-07989-7