最新Nature:新型光化學脫氫策略用于苯胺合成

【引言】

能夠將兩個分子片段連接（cross-coupling）在一起的化學反應在藥學和農學領域扮演著重要的角色。而在芳香族化合物特定位點上引入氨基的反應，目前只能依靠需要含鹵/硼基質的過渡金屬催化實現，無法真正有效地選擇性靶向反應位點。

【成果簡介】

曼徹斯特大學的Daniele Leonori（通訊作者）等人報道了一種非典型的cross-coupling方法，利用環己酮作為芳基親電試劑用于苯胺（anilines）的構建。氨基和羰基的縮合是自然界中經常發生的反應，能夠實現位點選擇性的C-N成鍵反應，同時基于光氧化還原以及鈷基催化系統則可以逐步地減小環已烯的化學鍵飽和度，最終形成苯胺。鑒于羰基活性較強能夠比較容易地進行環己酮功能化，這一新型碳氮鍵cross-coupling方法能夠避免芳基化學中常見的選擇性問題，在藥物合成和天然產物芳香化等領域具有潛在的應用價值。2020年08月05日，相關成果以題為“A photochemical dehydrogenative strategy for aniline synthesis”的文章在線發表在Nature上。

【圖文導讀】

圖1苯胺合成的cross-coupling策略

圖2 脫氫氨基化過程中的胺類化合物

圖3脫氫氨基化過程中的環己酮類化合物

圖4 復合苯胺的合成

文獻鏈接：A photochemical dehydrogenative strategy for aniline synthesis（Nature, 2020, DOI: 10.1038/s41586-020-2539-7）

本文由NanoCJ供稿。

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